Phenothiazin là thuốc gì

Phenothiazine, viết tắt PTZ, là một hợp chất hữu cơ có công thức S[C6H4]2NH và có liên quan đến lớp thiazine của các hợp chất dị vòng. Các dẫn xuất của phenothiazine có hoạt tính sinh học cao và được sử dụng rộng rãi và lịch sử phong phú. Các dẫn xuất chlorpromazine và promethazine đã cách mạng hóa lĩnh vực tâm thần và điều trị dị ứng., Tương ứng. Một dẫn xuất trước đó, xanh methylen, là một trong những thuốc chống sốt rét đầu tiên, và các dẫn xuất đang được điều tra là thuốc chống nhiễm trùng có thể. Phenothiazine là một cấu trúc chì dược phẩm nguyên mẫu trong hóa dược.

Bản thân Phenothiazine chỉ là lợi ích lý thuyết, nhưng các dẫn xuất của nó đã cách mạng hóa tâm thần học, các lĩnh vực khác của y học và quản lý dịch hại. Các dẫn xuất khác đã được nghiên cứu để sử dụng trong pin và pin nhiên liệu tiên tiến.[1]

Thuốc có nguồn gốc phenothiazine

Năm 1876, xanh methylen, một dẫn xuất của phenothiazine, được Heinrich Caro tại BASF tổng hợp. Cấu trúc này được hạ bậc vào năm 1885 bởi Heinrich August Bernthsen. Bernthsen tổng hợp phenothiazine vào năm 1883.[1] Vào giữa những năm 1880, Paul Ehrlich bắt đầu sử dụng màu xanh methylen trong các thí nghiệm nhuộm tế bào của mình dẫn đến những khám phá tiên phong về các loại tế bào khác nhau. Ông đã được trao giải thưởng Nobel một phần dựa trên công trình đó. Ông đặc biệt quan tâm đến việc sử dụng nó để nhuộm vi khuẩn và ký sinh trùng như Plasmodiidae - chi bao gồm mầm bệnh sốt rét - và thấy rằng nó có thể được nhuộm màu xanh methylen. Ông nghĩ rằng xanh methylen có thể có thể được sử dụng trong điều trị sốt rét, đã thử nghiệm lâm sàng và vào những năm 1890, xanh methylen đã được sử dụng cho mục đích đó.[1]

  1. ^ a b c M. J. Ohlow, B. Moosmann [2011]. “Phenothiazine: the seven lives of pharmacology's first lead structure”. Drug Discov. Today. 16 [3–4]: 119–31. doi:10.1016/j.drudis.2011.01.001. PMID 21237283.

Lấy từ “//vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Phenothiazine&oldid=56763253”

Ức chế tâm thần

Thuốc ức chế tâm thần còn gọi là thuốc an thần kinh, an thần chủ yếu hay thuốc liệt thần. Là thuốc an thần mạnh, chống rối loạn tâm thần thể hưng cảm, làm giảm các kích thích về tâm thần, giảm ý thức, hoang tưởng, ảo giác, lo sợ… tạo cảm giác thờ ơ, lãnh đạm.

ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ, không gây mê, nhưng có tác dụng trên thần kinh trung ương và thần kinh thực vật: gây hạ huyết áp, hạ thân nhiệt, chống nôn, hội chứng ngoại tháp và các rối loạn nội tiết…

  • Cơ chế chung
  • ức chế receptor dopaminergic ở não mà quan trọng nhất là receptor D2.
  • ức chế các receptor khác như serotoninergic, a- adrenergic, cholinergic và histaminic Hp

Hiện nay có 5 loại receptor dopaminergic từ D1 đến Dỗ. Khi vào cơ thể, thuốc an thần kinh có thể gắn vào tất cả các receptor này nhưng ở các mức độ khác nhau. Tác dụng chống rối loạn tâm thần chủ yếu liên quan tới khả năng ức chế receptor D2 ở não.

Theo cấu trúc hóa học chia thành các loại sau:

  • Dẫn xuất phenothiazin: clorpromazin, fluphenazin…
  • Dẫn xuất butyrophenon: haloperidol.
  • Dẫn xuất benzamid: sulpirid, remoxiprid.
  • Các dẫn xuất khác: dẫn xuất benzisoxazol [risperidon], dẫn xuất thioxanthen [thiothixen, cloprothixen…], dẫn xuất diphenylbutyl piperazin [pimozid], dibenzodiazepin [clozapin], alcaloid cây ba gạc [reserpin]…

Clorpromazin hấp thu được qua đường uống, trực tràng và đường tiêm. Đường uống hấp thu nhanh nhưng sinh khả dụng chỉ khoảng 30%. Tác dụng an thần xuất hiện sau khi uống hoặc đặt trực tràng khoảng 60 phút, sau khi tiêm khoảng 10 phút. Thuốc phân bố rộng rãi trong cơ thể, qua được hàng rào máu não, nhau thai và sữa mẹ [nồng độ thuốc ở não cao hơn ở huyết tương]. Liên kết với protein huyết tương trên 95%. Thời gian bán thải khoảng 30 giờ. Thuốc chuyển hóa ở gan bằng phản ứng oxy hóa sau đó liên hợp với acid glucuronic và khử methyl tạo thành các chất chuyển hóa còn hoạt tính và các chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

Tác dụng

  • Trên thần kinh trung ương và tâm thần: clorpromazin và các dẫn xuất của phenothiazin có tác dụng chính là an thần mạnh, chống rối loạn tâm thần thế hưng cảm, làm giảm hoang tưởng, ảo giác, thao cuồng, vật vã, làm mất các ý nghĩ kỳ lạ [đặc trưng của bệnh tâm thần phân liệt], tạo cảm giác an dịu, lãnh đạm, thờ ơ với ngoại cảnh và ức chế các phản xạ có điều kiện.

Các tác dụng khác trên thần kinh trung ương:

+ Gây hạ thân nhiệt do ức chế trung tâm điều nhiệt.

+ Chống nôn là do phong bế receptor dopaminergic ở sàn não thất IV.

+ Gây hội chứng ngoại tháp, nhất là khi dùng liều cao.

+ Thuốc ít ảnh hưởng tới vỏ não nên ít ảnh hưởng tới hoạt động trí tuệ, không làm mất phản xạ tủy và phản xạ không điều kiện. Hiệp đồng tác dụng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương.

Cơ chế: clorpromazin và các thuốc tương tự có tác dụng chống rối loạn tâm thần thể hưng cảm chủ yếu do ức chế receptor D2.

Trên hệ thần kinh thực vật:

+ Hủy a- adrenergic và làm đảo ngược tác dụng của noradrenalin trên huyết áp, làm giãn mạch ngoại vi và hạ huyết áp.

+ Hủy muscarinic gây giãn đồng tử, táo bón, giảm tiết dịch, khô miệng, khô da, bí tiểu…

Trên hệ tuần hoàn: tác dụng phức tạp do ức chế cả trung ương và ngoại vi nhưng nói chung gây hạ huyết áp thế đứng, chậm nhịp tim, giãn mạch và hạ huyết áp.

Trên hệ nội tiết: tăng tiết prolactin cũng do ức chế receptor D2 làm tăng tiết sữa và gây chứng vú to ở đàn ông. Giảm tiết FSH và LH, giảm nồng độ gonadotropin, estrogen, progesteron gây mất kinh ỏ phụ nữ.

Kháng histamin và serotonin gây tác dụng an thần, bình thản.

Chỉ định

Khoa tâm thần: điều trị bệnh tâm thần phân liệt các thể, giai đoạn hưng

Khoa khác:

+ Chống nôn, chống nấc.

+ Tiền mê.

+ Bệnh uốn ván [điều trị hỗ trợ].

Tác dụng không mong muốn và độc tính

Tác dụng không mong muốn chủ yếu liên quan đến tác dụng dược lý:

+ Thần kinh trung ương: gây buồn ngủ, mệt mỏi, trầm cảm, hội chứng ngoại tháp, Parkinson, suy nghĩ chậm chạp, lú lẫn…

+ Thần kinh thực vật: gây tác dụng không mong muốh kiểu atropin gồm: táo bón, khô miệng, bí tiểu, giãn đồng tử. Ngoài ra, gây loạn nhịp tim, suy tim, hạ huyết áp thế đứng.

+ Nội tiết: tăng cân, chảy sữa, chứng vú to ỏ đàn ông, giảm tình dục, rối loạn kinh nguyệt…

Tác dụng không mong muốn khác: gây độc với máu [ giảm bạch cầu, tiểu cầu, thiếu máu]. Vàng da ứ mật, sốt cao ác tính và các phản ứng dị ứng.

Chống chỉ định

Ngộ độc thuốc ức chế thần kinh trung ương: rượu, thuốc ngủ, opioid.

Có tiền sử giảm bạch cầu hạt và rối loạn tạo máu, nhược cơ.

Bệnh Parkinson.

Ngoài ra, còn một số chống chỉ định giống atropin.

Tương tác thuốc

  • Clorpromazin và các phenothiazin nói chung khi phối hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương [thuốc an thần, thuốc gây mê…] sẽ có tác dụng hiệp đồng tăng cường ức chế thần kinh trung ương và ức chế hô hấp.
  • Dùng đồng thời clorpromazin với thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc giãn cơ, kháng cholinergic sẽ làm tăng tác dụng không mong muốn và độc tính.
  • Clorpromazin dùng cùng với adrenalin có thể làm tăng pha hạ huyết áp bù trừ của adrenalin và làm tim đập nhanh [do clorpromazin hủy a- adrenergic nên adrenalin chỉ có tác dụng trên ß- adrenergic].
  • Với lithium, có thể làm tăng độc tính với thần kinh.

Chế phẩm và liều dùng

+ Dạng uống: viên nén 10- 200mg; dung dịch uống hoặc siro 10- lOOmg/ _ __ 5mL.

+ Dạng thuốc đạn: viên 25 và 100mg.

+ Dạng tiêm: ống tiêm 25mg/ mL.

+ Uống: 10- 25mg/ lần X 2- 4 lần/ 24h.

+ Tiêm 25- 50mg/ lần X 3- 4 lần/ ngày.

Fluphenazin, promazin, trifluopromazin, perphenazin, prochlorperazin, trifluoperazin, mesoridazin và thioridazin đều có tác dụng chống rối loạn tâm thần tương tự clorpromazin. Trong đó, fluphenazin có hiệu lực mạnh nhất. Dạng muối decanoat của fluphenazin tiêm bắp một liều có thê duy trì tác dụng được 2- 3 tuần, rất phù hợp với người không dùng được đường uống. Khi dùng đường uống, không được dùng cùng với đồ ăn, thức uông có chứa pectin, tanin, cafein vì gây tương tác.

copy ghi nguồn : daihocduochanoi.com

Chlorpromazine là một phenothiazine được sử dụng để điều trị các rối loạn tâm thần như tâm thần phân liệt hoặc hưng cảm ở người lớn và điều trị các vấn đề nghiêm trọng về hành vi hay tăng động với hoạt động vận động quá mức ở trẻ em dưới 12 tuổi.

Chlorpromazine là một loại thuốc tâm thần thuộc nhóm thuốc chống loạn thần phenothiazine. Thuốc Chlorpromazine được sử dụng để điều trị một số rối loạn tâm thần, tâm trạng [chẳng hạn như tâm thần phân liệt, rối loạn tâm thần, giai đoạn hưng cảm của rối loạn lưỡng cực, các vấn đề hành vi nghiêm trọng ở trẻ em]. Chlorpromazine giúp bạn suy nghĩ rõ ràng hơn, bớt lo lắng và sinh hoạt bình thường trong cuộc sống hàng ngày. Thuốc có thể làm giảm hành vi hung hăng và mong muốn làm tổn thương bản thân hoặc người khác. Thuốc cũng có thể giúp giảm ảo giác [nghe hoặc nhìn thấy những thứ không tồn tại].

Chlorpromazine cũng được sử dụng ở người lớn để điều trị buồn nôn và nôn, lo lắng trước khi phẫu thuật, nấc cụt mãn tính, rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính và các triệu chứng của bệnh uốn ván.

Chlorpromazine không được chấp thuận sử dụng cho người lớn tuổi bị rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ.

Trước khi dùng chlorpromazine, hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng hoặc các loại thuốc phenothiazine khác [như perphenazine, thioridazine] hay nếu bạn có bất kỳ dị ứng nào khác.

Trước khi sử dụng thuốc này, hãy cho bác sĩ biết tiền sử bệnh của bạn, đặc biệt là các vấn đề về gan, thận, tim [như đau thắt ngực, đau tim, nhịp tim nhanh, không đều], huyết áp thấp, bệnh tăng nhãn áp, co giật, tuyến tiền liệt phì đại, các vấn đề về hô hấp [chẳng hạn như hen suyễn nặng, khí phế thũng, nhiễm trùng phổi], các vấn đề về máu hoặc đông máu [chẳng hạn như số lượng bạch cầu thấp, tiểu cầu thấp, thiếu máu, bệnh ưa chảy máu], một số vấn đề về tuyến thượng thận [pheochromocytoma], ma túy, rượu, bệnh Parkinson.

Trước khi tiến hành phẫu thuật hoặc các thủ thuật hình ảnh [chẳng hạn như chụp X-quang, chụp CT] cần sử dụng thuốc cản quang [chẳng hạn như metrizamide], hãy nói với bác sĩ hoặc nha sĩ rằng bạn đang sử dụng thuốc này và về tất cả các sản phẩm bạn sử dụng [bao gồm cả thuốc kê đơn thuốc, thuốc không kê đơn và các sản phẩm thảo dược].

Dùng thuốc chlorpromazine có thể khiến bạn nhạy cảm hơn với ánh nắng mặt trời. Sử dụng kem chống nắng và che chắn kỹ càng khi ra ngoài trời. Hãy cho bác sĩ của bạn biết ngay lập tức nếu bạn bị cháy nắng hoặc phồng rộp, đỏ da.

Trẻ em bị bệnh cấp tính [chẳng hạn như nhiễm virus, mất nước] có nhiều nguy cơ mắc các vấn đề về cơ nghiêm trọng trong khi điều trị bằng chlorpromazine.

Người lớn tuổi có thể nhạy cảm hơn với các tác dụng không mong muốn của thuốc này, đặc biệt là chóng mặt, choáng váng, buồn ngủ, không kiểm soát được cử động, táo bón, khó đi tiểu, mờ mắt. Buồn ngủ, chóng mặt và choáng váng có thể làm tăng nguy cơ té ngã ở người già.

Chlorpromazine có thể làm tăng nguy cơ té ngã ở người cao tuổi

Trong thời kỳ mang thai, thuốc chỉ nên được sử dụng khi thật cần thiết. Tránh sử dụng chlorpromazine gần ngày dự sinh vì có thể khiến mẹ bị huyết áp thấp. Ngoài ra, những trẻ sinh ra từ những bà mẹ đã sử dụng thuốc này trong quý thứ 3 của thai kỳ có thể [hiếm khi] xuất hiện các triệu chứng như cứng cơ hoặc run rẩy, buồn ngủ, khó bú, khó thở hoặc quấy khóc liên tục. Nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào trong số này ở trẻ sơ sinh, đặc biệt là trong tháng đầu tiên sau sinh, hãy nói với bác sĩ ngay lập tức. Vì các vấn đề rối loạn tâm thần không được điều trị [chẳng hạn như tâm thần phân liệt, rối loạn tâm thần, rối loạn lưỡng cực] là một tình trạng nghiêm trọng, do đó không tự ý ngừng sử dụng thuốc nếu không có chỉ định của bác sĩ.

Thận trọng khi dùng thuốc nếu đang cho con bú vì thuốc. có thể đi vào sữa mẹ và có tác dụng không mong muốn đối với trẻ bú mẹ.

Tác dụng không mong muốn của thuốc gồm có buồn ngủ, chóng mặt, choáng váng, khô miệng, mờ mắt, mệt mỏi, buồn nôn, táo bón, tăng cân hoặc khó ngủ.

Chóng mặt và choáng váng có thể làm tăng nguy cơ té ngã, đặc biệt ở người cao tuổi. Do đó hãy đứng dậy từ từ khi đứng dậy từ tư thế ngồi hoặc nằm.

Thuốc chlorpromazine có thể gây ra các vấn đề về cơ, hệ thần kinh [triệu chứng ngoại tháp-EPS]. Vì vậy, bác sĩ có thể kê đơn một loại thuốc khác để giảm các tác dụng phụ này. Nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào dưới đây, hãy đi khám ngay: cảm giác lo lắng, kích động, bồn chồn, chảy nước dãi, khó nuốt, liên tục phải di chuyển, rung lắc [run], đi bộ lung tung, co thắt cơ, chuột rút nghiêm trọng [chẳng hạn như vặn cổ, cong lưng, mắt trợn lên].

Hiếm khi, thuốc này có thể gây co giật mặt, cơ và không kiểm soát được cử động [rối loạn vận động chậm phát triển]. Báo cho bác sĩ ngay lập tức nếu xuất hiện bất kỳ cử động nào không kiểm soát được như nhếch môi, chu miệng, thè lưỡi, nhai hoặc cử động tay, chân bất thường.

Trong một số trường hợp hiếm hoi, chlorpromazine có thể làm tăng mức độ của một số chất hóa học nhất định do cơ thể tạo ra [prolactin]. Đối với phụ nữ, sự gia tăng prolactin này có thể dẫn đến tiết sữa mẹ không mong muốn, trễ hoặc ngừng kinh hoặc khó mang thai. Đối với nam giới sự gia tăng prolactin gây giảm khả năng tình dục, giảm khả năng sản xuất tinh trùng, ngực to. Nếu xuất hiện bất kỳ triệu chứng nào trong số này, hãy nói với bác sĩ của bạn ngay lập tức.

Thuốc Chlorpromazine có thể gây ra hội chứng ác tính an thần kinh [NMS]. Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây: sốt, cứng cơ, đau, mềm, yếu cơ mệt mỏi nghiêm trọng, lú lẫn, đổ mồ hôi, nhịp tim nhanh, không đều, nước tiểu sẫm màu, dấu hiệu của các vấn đề về thận [chẳng hạn như thay đổi lượng nước tiểu].

Chlorpromazin hydrochlorid có thể gây một số tác dụng phụ cho người sử dụng

Một số sản phẩm có thể tương tác với thuốc này là: thuốc gây tăng nồng độ dopamine trong cơ thể của bạn [như cabergoline, levodopa, pergolide, ropinirole], lithium, tretinoin.

Nhiều loại thuốc ngoài chlorpromazine có thể ảnh hưởng đến nhịp tim [kéo dài QT], chẳng hạn như amiodarone, dofetilide, pimozide, procainamide, quinidine, sotalol, kháng sinh macrolid [như erythromycin].

Nguy cơ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng [chẳng hạn như thở chậm, nông, buồn ngủ nghiêm trọng, chóng mặt] có thể tăng lên nếu thuốc này được sử dụng với các sản phẩm khác cũng có thể gây buồn ngủ hoặc các vấn đề về hô hấp. Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng các sản phẩm khác như thuốc giảm đau opioid hoặc thuốc ho [chẳng hạn như codeine, hydrocodone], rượu, thuốc ngủ hoặc thuốc an thần [như alprazolam, lorazepam, zolpidem], thuốc giãn cơ [chẳng hạn như carisoprodol, cyclobenzaprine], hoặc thuốc kháng histamin [như cetirizine, diphenhydramine].

Khi đã nắm rõ thông tin về thuốc chống loạn thần Chlorpromazine HCL, người bệnh cần tuân thủ theo chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ trong quá trình điều trị bệnh. Việc dùng thuốc đúng mục đích sẽ mang đến hiệu quả vô cùng tích cực cho sức khỏe người bệnh.

Ngoài việc dùng thuốc, bệnh nhân cũng có thể tới khám tại Phòng khám Sức khỏe Tâm Lý - Bệnh viện đa khoa Quốc Tế Vinmec Times City nếu thấy tình trạng bệnh không tiến triển hoặc trở nên nặng hơn. Phòng khám có chức năng khám, tư vấn, điều trị ngoại trú các vấn đề tâm lý, sức khỏe tâm thần dưới sự hợp tác với các giáo sư, chuyên gia giàu kinh nghiệm. Do đó, khách hàng hoàn toàn có thể yên tâm về chất lượng dịch vụ y tế tại bệnh viện Vinmec.

Để được tư vấn trực tiếp, Quý Khách vui lòng bấm số 1900 232 389 [phím 0 để gọi Vinmec] hoặc đăng ký lịch trực tuyến TẠI ĐÂY. Tải ứng dụng độc quyền MyVinmec để đặt lịch nhanh hơn, theo dõi lịch tiện lợi hơn!

Nguồn tham khảo: webmd.com

XEM THÊM:

Video liên quan

Chủ Đề