Mục lục
- 1 Thành phần thuốc Singulair
- 1.1 Hoạt chất chính của thuốc Singulair
- 1.2 Tá dược dùng trong thuốc Singulair
- 1.3 Dạng trình bày của thuốc Singulair
- 2 Dược lực học và dược động học thuốc Singulair
- 2.1 Dược lực học thuốc Singulair
- 2.2 Dược động học thuốc Singulair
- 3 Chỉ định, chống chỉ định và cách dùng thuốc Singulair
- 3.1 Chỉ định của thuốc Singulair
- 3.2 Liều lượng và cách dùng thuốc Singulair
- 3.3 Khuyến cáo chung khi sử dụng thuốc Singulair
- 3.4 Chống chỉ định của thuốc Singulair
- 4 Thận trọng khi sử dụng thuốc Singulair
- 4.1 Thận trọng khi dùng thuốc
- 4.2 Thận trọng khi dùng thuốc Singulair trong thời kỳ mang thai
- 4.3 Thận trọng khi dùng thuốc Singulair trong thời kỳ cho con bú
- 4.4 Thận trọng khi dùng thuốc Singulair cho Trẻ em
- 4.5 Thận trọng khi dùng thuốc Singulair trong cho Người cao tuổi
- 5 Tương tác thuốc Singulair
- 6 Tác dụng không mong
muốn của thuốc Singulair
- 6.1 Người lớn từ 15 tuổi trở lên bị hen
- 6.2 Trẻ em từ 6 tuổi đến 14 tuổi bị hen
- 6.3 Trẻ em từ 2 tuổi đến 5 tuổi bị hen
- 6.4 Trẻ em từ 6 tháng đến 2 tuổi bị hen
- 6.5 Người lớn từ 15 tuổi trở lên bị viêm mũi dị ứng theo mùa
- 6.6 Trẻ em từ 2 tuổi đến 14 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa
- 6.7 Người lớn từ 15 tuổi trở lên bị viêm mũi dị ứng quanh năm
- 6.8 Sau khi đưa thuốc ra thị trường
- 7 Quá liều thuốc Singulair
- 8 Bảo quản
SINGULAIR là thuốc được chỉ định cho người lớn và trẻ em trên 6 tháng tuổi để dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính, viêm mũi dị ứng, được sản xuất bởi hãng MSD.
Thành phần thuốc Singulair
Thành phần của thuốc Singulair gồm có hoạt chất chính là Natri Montelukast và các loại tá dược cấu thành sản phẩm.
Hoạt chất chính của thuốc Singulair
Mỗi viên nén bao phim 10 mg chứa 10,4 mg Natri Montelukast có tương đương phân tử với 10,0 mg gốc acid tự do.
Mỗi viên nhai 5 mg chứa 5,2 mg Natri Montelukast có tương đương phân tử với 5,0 mg gốc acid tự do.
Mỗi viên nhai 4 mg và mỗi gói cốm 4 mg chứa 4,2 mg Natri Montelukast có tương đương phân tử với 4,0 mg gốc acid tự do.
Tá dược dùng trong thuốc Singulair
Mỗi viên nén bao phim 10 mg chứa các tá dược sau: microcrytalline cellulose, lactose monohydrate, croscarmellose sodium, hydroxypropyl cellulose, and magnesium stearate. Áo bao phim chứa: hydroxypropy; methylcellulose, hydroxypropyl cellulose, tianium dioxide, ô xít sắt đỏ, ô xít sắt vàng, và carmauba wax.
Mỗi viên nhai 4 mg và 5 mg chứa các tá dược sau: mannitol, microcrystalline cellulose, hydroxypropyl cellulose, red ferric oxide, croscarmellose sodium, vị dâu, aspartame, và magnesium stearate.
Mỗi gói cốm 4 mg chứa các tá dược sau: mannitol, hydroxypropyl cellulose, và magnesium stearate.
Dạng trình bày của thuốc Singulair
Mỗi viên nén bao phim SINGULAIR 10 mg đóng trong vỉ chứa 7 viên. Mỗi hộp chứa 4 vỉ.
Mỗi viên nhai SINGULAIR 5 mg đóng trong vỉ chứa 7 viên. Mỗi hộp chứa 4 vỉ
Mỗi viên nhai SINGULAIR 4 mg đóng trong vỉ chứa 7 viên. Mỗi hộp chứa 4 vỉ
Mỗi gói cốm hạt SINGULAIR 4 mg đóng trong hộp chứa 7 hoặc 28 gói.
Dược lực học và dược động học thuốc Singulair
Thuốc Singulair có dược lực và dược động học đặc trưng của Montelukast với các đặc điểm như sau.
Dược lực học thuốc Singulair
Montelukast dạng uống là chất có tính chống viêm, cải thiện được các thông số về viêm trong hen. Dựa vào các thử nghiệm về hóa sinh và dược lý, montelukast chứng tỏ có ái lực cao và có độ chọn lọc với thụ thể CysLT [tác dụng này trội hơn ở các thụ thể khác cũng quan trọng về dược lý, như các thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc β-adrenergic]. Montelukast ức chế mạnh các tác dụng sinh lý của LTC4, LTD4, LTE4 tại thụ thể CysLT1.
Ở bệnh nhân hen, montelukast ức chế các thụ thể cysteinyl leukotriene ở đường thở chứng minh qua khả năng ức chế sự có thắt phế quản do hít LTD4. Với các liều dưới 5 mg đã phong bế được sự co thắt phế quản do LTD4. Montelukast gây giãn phế quản trong 2 giờ sau khi uống; tác dụng này hiệp đồng với thuốc giãn phế quản chủ vận β2.
Dược động học thuốc Singulair
Hấp thu của thuốc
Sau khi uống, montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn.
- Với viên nén bao phim 10mg, nồng độ Cmax đạt được sau 3 giờ ở người lớn, uống lúc đói. Sinh khả dụng khi dùng thuốc đường uống là 64%. Sinh khả dụng và Cmax không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
- Với viên nén nhai 5mg, Cmax đạt sau 2 giờ đối với người lớn uống lúc đói. Sinh khả dụng khi uống là 37%. Thức ăn không có ảnh hưởng lớn trong lâm sàng khi dùng thuốc dài ngày.
- Với viên nén nhai 4mg, Cmax đạt sau 2 giờ uống đối với bệnh nhi 2-5 tuổi, uống lúc đói.
- Dạng cốm uống 4mg tương đương sinh học với viên nén nhai 4mg ở người lớn lúc đói.
Thức ăn không gây ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của thuốc.
Phân bố
Hơn 99% montelukast gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố [Vd] trong trạng thái ổn định của montelukast là 8-11 lít. Nghiên cứu trên chuột cống với montelukast đánh dấu cho thấy thuốc rất ít phân bố qua hàng rào máu não. Hơn nữa, nồng độ của chất đánh dấu sau khi uống 24 giờ là tối thiểu trong mọi mô khác.
Chuyển hóa
Montelukast chuyển hóa rất mạnh. Trong các nghiên cứu với liều điều trị, nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa của montelukast không tìm thấy được trong trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em. Nghiên cứu in vitro, sử dụng microsome gan người, cho thấy cytochrome P450 3A4 và 2C9 xúc tác cho chuyển hóa của montelukast. Dựa vào các kết quả khác in vitro trên microsome gan người, thấy rằng montelukast trong huyết tương không ức chế các cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hay 2D6.
Thải trừ
Độ thanh thải của montelukast trong huyết tương là 45 mL/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau khi uống montelukast đánh dấu, 86% chất đánh dấu được tìm thấy trong phân trong 5 ngày và dưới 0,2% thải qua nước tiểu. Điều này cho thấy montelukast và các chất chuyển hóa của thuốc được thải trừ gần như hoàn toàn qua mật. Trong nhiều nghiên cứu, thời gian bán thải của montelukast là 2,7-5,5 giờ ở người trẻ tuổi khỏe mạnh. Dược động học của montelukast hầu như tuyến tính khi uống tới liều 50 mg. Không có sự khác biệt về dược động học khi uống thuốc vào buổi sáng hoặc tối. Khi uống 10 mg montelukast một lần trong ngày, hầu như rất ít tích lũy chất mẹ montelukast trong huyết tương [xấp xỉ 14%].
Chỉ định, chống chỉ định và cách dùng thuốc Singulair
Thuốc Singulair được chỉ định trong bệnh hô hấp như hen phế quản, bệnh viêm mũi dị ứng mạn tính. Các chống chỉ định của thuốc Singulair hiện tại cũng chưa thực sự cụ thể.
Chỉ định của thuốc Singulair
- Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính bao gồm: Dự phòng triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, dự phòng cắt cơn hen do gắng sức cho người lớn, trẻ trên 12 tháng và điều trị hen cho bệnh nhân hen nhạy cảm với Aspirin.
- Giảm triệu chứng của viêm mũi dị ứng bao gồm: Viêm mũi dị ứng theo mùa [cho người lớn và trẻ >2 tuổi] và viêm mũi quanh năm [cho người lớn và trẻ >6 tháng tuổi]
Liều lượng và cách dùng thuốc Singulair
Dùng SINGULAIR 1 lần/ngày. Để điều trị hen, cần uống thuốc vào buổi tối. Với viêm mũi dị ứng, thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của từng đối tượng. Với người bệnh vừa hen vừa viêm mũi dị ứng, nên dùng mỗi ngày một liều, vào buổi tối.
- Người lớn >= 15 tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: 1 viên 10 mg/ngày uống buổi tối
- Trẻ em 6 – 14 tuổi, bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: nhai 1 viên 5mg/ngày uống buổi tối
- Trẻ em 2 -5 tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: nhai 1 viên 4 mg hoặc 1 gói 4 mg cốm hạt/ngày uống buổi tối
Lưu ý cách sử dụng cốm hạt:
- Có thể rắc trực tiếp vào lưỡi hoặc trộn với thức ăn mềm hoặc pha với sữa mẹ
- Sử dụng ngay sau khi mở gói, không được để quá 15 phút đối với dịch pha.
Khuyến cáo chung khi sử dụng thuốc Singulair
Hiệu lực điều trị của SINGULAIR dựa vào các thông số kiểm tra hen. Có thể uống viên nén, viên nhai và cốm hạt SINGULAIR cùng hoặc không cùng thức ăn. Cần dặn người bệnh tiếp tục dùng SINGULAIR mặc dù cơn hen đã được khống chế, cũng như trong các thời kỳ bệnh hen nặng hơn.
Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhi trong từng nhóm tuổi, cho người cao tuổi. Trên người suy thận, suy gan nhẹ và trung bình cũng không cần hiệu chỉnh liều
SINGULAIR có thể dùng phối hợp cho người bệnh đang theo các chế độ điều trị khác.
Giảm liều các thuốc phối hợp sau:
- Thuốc giãn phế quản: Có thể thêm SINGULAIR vào chế độ điều trị cho người bệnh chưa được kiểm soát đầy đủ chỉ bằng thuốc giãn phế quản. Khi có đáp ứng lâm sàng, có thể giảm liều thuốc giãn phế quản nếu dung nạp được.
- Corticosteroid dạng hít: dùng cùng SINGULAIR mang thêm lợi ích điều trị cho người bệnh đang dùng corticosteroid dạng hít. Có thể giảm liều corticosteroid nếu dung nạp được. Tuy nhiên, liều corticosteroid phải giảm dần dưới sự giám sát của bác sỹ. Ở một số người bệnh, liều lượng corticosteroid dạng hít có thể rút khỏi hoàn toàn. Không nên thay thế đột ngột thuốc Corticosteroid dạng hít bằng SINGULAIR.
Chống chỉ định của thuốc Singulair
Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Thận trọng khi sử dụng thuốc Singulair
Thuốc Singulair mặc dù được sử dụng rất phổ biến nhưng vẫn tiềm ẩn những nguy cơ với sức khỏe mà cần thận trọng khi sử dụng kể cả đối tượng thông thường lẫn đối tượng đặc biệt như phụ nữ có thai, cho con bú…
Thận trọng khi dùng thuốc
Chưa xác định được hiệu lực khi uống SINGULAIR trong điều trị các cơn hen cấp tính. Vì vậy, không nên dùng SINGULAIR các dạng uống để điều trị cơn hen cấp. Người bệnh cần được dặn dò dùng thuốc đúng cách.
Có thể phải giảm liều corticosteroid dạng hít dần dần với sự giám sát của bác sỹ, nhưng không được thay thế đột ngột corticosteroid dạng uống hoặc hít bằng SINGULAIR.
Khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotriene có thể gặp một số trường hợp hiếm sau: tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban, thở ngắn,…
Thận trọng khi dùng thuốc Singulair trong thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu SINGULAIR ở người mang thai. Chỉ dùng SINGULAIR khi mang thai khi thật cần thiết.
Trong quá trình lưu hành sản phẩm trên thị trường, đã có báo cáo hiếm gặp các trường hợp bị khuyết tật chi bẩm sinh ở con của các bà mẹ sử dụng SINGULAIR khi mang thai. Phần lớn các bà mẹ này cũng dùng kèm theo các thuốc trị hen khác trong quá trình mang thai. Mối liên hệ nhân quả của các biến cố này với việc sử dụng SINGULAIR chưa được xác lập.
Thận trọng khi dùng thuốc Singulair trong thời kỳ cho con bú
Chưa rõ sự bài tiết của SINGULAIR qua sữa mẹ. Cần thận trọng khi dùng SINGULAIR trong thời kỳ cho con bú.
Thận trọng khi dùng thuốc Singulair cho Trẻ em
SINGULAIR đã được nghiên cứu trên bệnh nhi từ 6 tháng đến 14 năm tuổi. Chưa có nghiên cứu về tính an toàn và hiệu lực của thuốc trên bệnh nhi dưới 6 tháng tuổi. Các nghiên cứu cho thấy SINGULAIR không ảnh hưởng lên tỷ lệ phát triển của trẻ em
Thận trọng khi dùng thuốc Singulair trong cho Người cao tuổi
Không có sự khác biệt về tính an toàn và hiệu quả của SINGULAIR liên quan đến tuổi tác
Tương tác thuốc Singulair
Có thể dùng SINGULAIR với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị các bệnh hô hấp mạn tính như bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: theophylline, prednisone, prednisolone, thuốc uống ngừa thai, terfenadine, digoxin và warfarin.
Diện tích dưới đường cong của montelukast giảm khoảng 40% khi dùng cùng phenobarbital. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều lượng SINGULAIR.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là chất ức chế CYP 2C8. Tuy nhiên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc trên lâm sàng của montelukast và rosiglitazone lại cho thấy montelukast không ức chế CYP2C8 in vivo, do đó, montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme này
Tác dụng không mong muốn của thuốc Singulair
Nói chung SINGULAIR dung nạp tốt. Các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và thường không cần ngừng thuốc. Tỷ lệ chung của các tác dụng ngoại ý của SINGULAIR tương tự khi so sánh với placebo.
Người lớn từ 15 tuổi trở lên bị hen
Đánh giá SINGULAIR trên khoảng 2600 người lớn bị hen, từ 15 tuổi trở lên trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với placebo trong 12 tuần, phản ứng có hại liên quan tới thuốc có tỷ lệ ≥ 1% ở nhóm người bệnh dùng SINGULAIR và tỷ lệ đó cao hơn so với nhóm placebo chỉ là đau bụng và nhức đầu. Tuy nhiên, tỷ lệ này khác biệt không có ý nghĩa thống kê.
Trên các trường hợp điều trị kéo dài, các tác dụng ngoại ý không có thay đổi gì.
Trẻ em từ 6 tuổi đến 14 tuổi bị hen
Đánh giá SINGULAIR trên khoảng 475 bệnh nhi bị hen, từ 6 tới 14 tuổi thấy rằng độ an toàn của thuốc ở nhóm bệnh nhi tương tự như ở nhóm người lớn dùng thuốc và placebo. Trong thử nghiệm lâm sàng 8 tuần có đối chứng placebo, phản ứng có hại liên quan tới thuốc có tỷ lệ >1% ở nhóm người bệnh dùng SINGULAIR và tỷ lệ đó cao hơn so với nhóm placebo chỉ là nhức đầu. Tỷ lệ các hiện tượng này không khác biệt có ý nghĩa thống kê khi so sánh với giả dược.
Trên các trường hợp điều trị kéo dài, các tác dụng ngoại ý không có thay đổi gì.
Trẻ em từ 2 tuổi đến 5 tuổi bị hen
Cũng có nghiên cứu đánh giá SINGULAIR trên 573 bệnh nhi bị hen, từ 2 đến 5 tuổi. Trong thử nghiệm lâm sàng 12 tuần có đối chứng placebo, phản ứng có hại liên quan tới thuốc có tỷ lệ >1% ở bệnh nhi dùng SINGULAIR và tỷ lệ đó cao hơn so với nhóm placebo chỉ là khát. Tỷ lệ khát không khác biệt có ý nghĩa thống kê khi so sánh với giả dược
Khi điều trị kéo dài, các phản ứng có hại không thay đổi.
Trẻ em từ 6 tháng đến 2 tuổi bị hen
Đã nghiên cứu đánh giá SINGULAIR trên 175 bệnh nhi bị hen, tuổi từ 6 tháng đến 2 năm. Trong thử nghiệm lâm sàng 6 tuần có đối chứng placebo, những phản ứng có hại liên quan tới thuốc có tỷ lệ >1% ở bệnh nhân dùng SINGULAIR và tỷ lệ đó cao hơn so với nhóm placebo là tiêu chảy, tăng kích động, hen, viêm da thể chàm và phát ban. Tỷ lệ các phản ứng này không khác biệt có ý nghĩa thống kê khi so sánh với giả dược
Người lớn từ 15 tuổi trở lên bị viêm mũi dị ứng theo mùa
Đã có nghiên cứu đánh giá SINGULAIR trên 2199 người bệnh trên 15 tuổi để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa trong các nghiên cứu lâm sàng. Dùng SINGULAIR một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc buổi chiều thường dung nạp tốt với thuộc tính an toàn tương đương với nhóm placebo. Trong nghiên cứu 4 tuần có đối chứng placebo trên lâm sàng, kết quả là tương tự.
Trẻ em từ 2 tuổi đến 14 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa
Đã có nghiên cứu đánh giá SINGULAIR trên 280 bệnh nhi 2-14 tuổi điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng placebo trong 2 tuần. Dùng SINGULAIR một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc chiều thường dung nạp tốt với thuộc tính an toàn tương đương với nhóm placebo.
Người lớn từ 15 tuổi trở lên bị viêm mũi dị ứng quanh năm
Đã có hai nghiên cứu đánh giá SINGULAIR trên 3235 người lớn và vị thành niên trên 15 tuổi bị viêm mũi dị ứng quanh năm trong 6 tuần, đối chứng placebo. Dùng SINGULAIR mỗi ngày một lần nói chung dung nạp tốt, độ an toàn ở nhóm người bệnh dùng thuốc tương đương với nhóm placebo.
Sau khi đưa thuốc ra thị trường
Có thêm những tác dụng ngoại ý sau đây khi đưa thuốc ra thị trường: các phản ứng quá mẫn [bao gồm phản vệ, phù mạch, ngứa, phát ban, mày đay và rất hiếm là thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin tại gan], giấc mộng bất thường, ảo giác, buồn ngủ, kích động bao gồm hành vi gây gổ, hiếu động, mất ngủ, dị cảm/giảm cảm giác và rất hiếm là cơn co giật; buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy, tăng AST và ALT, rất hiếm gặp viêm gan ứ mật; đau khớp, đau cơ bao gồm co rút cơ; tăng khả năng chảy máu, chảy máu, đánh trống ngực và phù.
BÁO NGAY CHO BÁC SỸ HOẶC DƯỢC SỸ NẾU CÓ BẤT KỲ TRIỆU CHỨNG NÀO Ở TRÊN HAY KHÁC NỮA.
Chưa có cơ sở chứng minh SINGULAIR có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Quá liều thuốc Singulair
Không có thông tin đặc hiệu để điều trị khi quá liều SINGULAIR. Trong nghiên cứu về hen mạn tính, dùng SINGULAIR với các liều lớn hơn 200 mg/ngày ở người lớn trong 22 tuần và nghiên cứu ngắn ngày với liều tới 900 mg mỗi ngày, dùng trong khoảng 1 tuần, không thấy có phản ứng quan trọng trong lâm sàng.
Cũng có những báo cáo về ngộ độc cấp sau khi thuốc ra thị trường và trong các TNLS. Các báo cáo này bao gồm cả ở trẻ em và người lớn với liều cao nhất lên tới 100 mg.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ phòng 15-30oC tránh ẩm và tránh ánh sáng.
Hạn dùng:
Hạn dùng của viên nén bao phim SINGULAIR 10 mg là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Hạn dùng của viên nhai và gói cốm hạt là 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Được sản xuất bởi:
Merck Sharp & Dohme Limited; Shotton Lane, Cramlington, Northumbberland, NE23 3JU, United Kingdom [Anh]
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sỹ. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Một số thông tin trong tờ hướng dẫn trước đây có thể đã thay đổi, Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sỹ.
Xin lưu ý rằng thuốc này được chỉ định cho cá nhân bạn. Không được đưa thuốc này cho người khác sử dụng. Để xa tầm tay trẻ em.
Giá bán của thuốc Singulair năm nay
Giá bán Singulair 4mg chứa 28 gói: 380,000
Giá bán Singulair 10mg chứa 28 viên nén: 420,000
Sản phẩm này hiện bán tại các nhà thuốc trên toàn quốc và giá bán thực tế có thể thay đổi tùy theo thời điểm mua và địa điểm mua thuốc.